АСПИРИН - 100 ЛЕТ УСПЕХА! - Аптечная академия Афалина-Промо

История применения салицилатов насчитывает многие сотни и даже тысячи лет и тесно связана с культурой человеческой цивилизации. В древнеегипетских папирусах Эберса, датируемых 1534 г. до н.э., среди описания 877 лекарственных и растительных препаратов как важнейшее упоминается растение Salix, известное сегодня как ива, которое широко использовалось в качестве общетонизирующего средства.

КОРА ИВЫ Salix Alba – САЛИЦИЛАТЫ

Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры ивы. Действующим веществом этого сока, который действительно уменьшает боль, как сегодня известно, является салициловая кислота.

В 1757 г. английский священник Э. Стоун, заинтересовавшись чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярийной лихорадки, начал клинические наблюдения за ее применением. В последующем эти наблюдения были обобщены в его письме от 25 апреля 1763 г. президенту Лондонского королевского общества, в котором, в частности, сообщалось:

“В Англии произрастает дерево, кора которого, как я убедился на опыте, является сильно вяжущим средством и очень эффективна для лечения лихорадки и других заболеваний, протекающих с периодическими приступами жара“. Э. Стоун доложил результаты своих исследований 2 июня того же года на заседании Королевского научного общества и обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (от лат. salix). В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа детально изучил салицил и установил, что это соединение является гликозидом. Окислив его ароматический фрагмент, он получил вещество, названное салициловой кислотой.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

Во второй половине ХIХ столетия Германия первенствовала в технологии синтеза органических соединений. Именно в это время в Вуппертале была создана фабрика Фридриха Байера. Основатель этой компании умер 6 мая 1880 г., не осознав, что его детищу суждено в будущем стать фармацевтическим гигантом.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА – АСПИРИН

В 1888 г. компания Байер, занимавшаяся ранее производством анилиновых красителей, одной из первых включилась в процесс производства лекарственных средств. К 1891 г. в компании ввели различную номенклатуру изделий. Для их создания был организован отдел фармацевтики, куда вошли четыре сотрудника, каждому из которых было суждено сыграть особую роль в истории разработки аспирина. Профессор Генрих Дрезер возглавил исследовательский департамент фирмы, а доктор Карл Дуйсберг с 1888 г. был его ассистентом. Молодые химики Феликс Хоффман и Артур Эйхенгрюн, принятые на работу с разницей в два года, работали под их началом.

Корпоративная легенда гласит о том, что отец Хоффмана страдал ревматизмом и одновременно имел проблемы с желудком, которые препятствовали приему салициловой кислоты. Именно он и стал для своего сына объектом эксперимента. Заботливый сын-химик нашел в литературе данные об АСК, которая была синтезирована Шарлем Герхардтом в 1853 г. и вызывала меньше осложнений. Однако процедура ее получения была сложной и трудоемкой, что заставило его отложить эксперименты.

Феликс Хоффман продолжал настойчиво искать средство для лечения ревматизма для своего отца. При этом его старшие коллеги в затею по синтезу ацетилсалициловой кислоты поначалу не верили и реальной пользы от работы не видели. В результате экспериментов с побочным продуктом одного из компонентов краски Хоффману удалось синтезировать устойчивую форму салицилового кислотного порошка. 10 августа 1897 г. он сообщил Дрезеру и Дуйсбергу о предварительных результатах получения им 100% химически чистой формы кислоты из коры дерева ивы.

Название “Аспирин” произошло от комбинации “a” от слова ацетил и “spir” от названия растения “спирея” (известное как Spiraea ulmaria, или таволга), которое является источником салицила. Еще одной версией происхождения названия было имя заступника всех страдающих головной болью – Святого Аспиринуса. Ацетилсалициловая кислота имела приемлемые вкусовые качества и не оказывала раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

Дата 6 марта 1899 г. стала официальным днем рождения нового препарата на основе АСК, когда он был зарегистрирован в регистре торговых марок в Императорском патентном ведомстве в Берлине за номером 36433. В первые годы препарат продавался в виде порошка, а с 1904 г. и по сей день – в форме таблеток.

Позже, уже в ХХ-м веке, в 1954 году Бонамексом было открыто влияние ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты. В 1967 г. Квик обнаружил, что аспирин увеличивает время кровотечения. В 1971 г. английский фармаколог Джон Вейн показал, что салицилаты подавляют синтез простагландинов (ПГ) и тромбоксанов, а в 1976 г. им была идентифицирована и выделена фармакологическая мишень действия аспирина – фермент циклооксигеназа (ЦОГ).

В 1982 г. Вейн разделил с Бергстремом и Самуэльсоном Нобелевскую премию по физиологии и медицине за открытие простагландинов и сходных биологически активных веществ.

XXI ВЕК – ПРОФИЛАКТИКА ИНФАРКТА

В настоящее время ацетилсалициловая кислота по-прежнему входит в число первых 20 лекарственных препаратов, наиболее часто прописываемых врачами во всем мире. Продажи аспирина значительно возросли в последние десятилетия XX века в связи с его широким применением для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний в качестве “золотого стандарта” антитромботической терапии.

Только в США с целью первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний более 50 млн человек принимают свыше 10 млрд таблеток кардио-аспиринов в год.